Скидка
абилифай, 
абилифай цена, купить абилифай в москве

АБИЛИФАЙ / ABILIFY

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - арипипразол 5 мг, 10мг, 15 мг, 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза,магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), красительжелеза оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой(таблетки 5 мг).

Описание

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки сзакругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на однойстороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки сзакругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на однойстороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтогоцвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розовогоцвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая  группа

Психолептики. Прочие антипсихотическиесредства.

Фармакологические свойства

Терапевтическое действие арипипразола пришизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности вотношении D2 дофаминовых и 5HT1a серото­ниновых рецепторов и антагонистическойактивностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образомобусловлена наличием исходного вещества - арипи­празола. Средний периодполувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновеснаяконцентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократномприеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесномсостоянии пропорцио­нальны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределенияарипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главныйметаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой жеаффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Всасывание. Арипипразол быстро всасываетсяпосле приема внутрь Абилифая, при этом максимальная концентрация препарата вплазме крови достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифаясоставляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Распределение. Арипипразол интенсивнораспределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается сбелками сыворотки крови, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет нафармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин изсвязи с белками крови.

Метаболизм и выведение. Арипипразолподвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени.  Метаболизируется в печени тремя способами:  дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием.По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилированиеарипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а Nа N-дезалкили­ро-вание катализируетсяферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. Приравновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства– время» (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола вплазме крови.

После однократного приема меченного [14C]арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале,соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче ипримерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренсарипипразола составляет  0.7 мл/мин/кг, главнымобразом за счет выведения печенью.

Фармакодинамика

Абилифай обладает высокой аффинностью in vitroк D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5HT1a и 5HT2a серотониновым рецепторам иумеренной аффинностью к D4 дофаминовым, 5HT2c и 5HT7 серотониновым, альфа1-адренорецепторами H1 гистаминовым рецепторам. Абилифай характеризуется также умереннойаффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности кмускариновым рецепторам.

Показания к применению

- острые приступы шизофрении и для поддерживающейтерапии

- острые маниакальные эпизоды биполярногорасстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярнымрасстройством  I типа, недавно перенесшихманиакальный или смешанный эпизод.

Способ применения и дозы

Шизофрения. Рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи.Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показанаэффективность препарата в дозах от 10 до     30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярномрасстройстве. Препарат следует принимать один раз в день независимо от приемапищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надопроводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованияхпродемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут приманиакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.  При наблюдении за пациентами с биполярнымрасстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых небыло симптомов на фоне приема Абилифая (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальнойдозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такойподдерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, дляопределения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Курс леченияустанавливает лечащий врач. Не требуется изменение дозировки препарата приназначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночнойнедостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью). Хотя опытприменения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен,корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Побочные действия

-сердечно-сосудистая система

очень редкие: обмороки; редкие:вазовагальный синдром, дилятация камер сердца, трепетание предсердий,тромбофлебит, геморрагический инсульт, ишемия головного мозга;  нечастые: брадикардия, сердцебиение,экстрасистолия, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца,фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада(атрио-вентрикулярная блокада), тромбоз глубоких вен, флебит; частые:ортостатическая гипотензия, тахикардия.

-пищеварительная система

очень редкие: повышение активностиаланинаминотран­сферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ);  редкие: гингивит, стоматит, периодонтальныйабсцесс, глоссит, хейлит,  эзофагит,панкреатит, гепатит,   холецистит, желчнокаменнаяболезнь, гастрит,  язва желудка, язвадвенадцатиперстной кишки,  кроваваярвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, гастроэнтерит,  желудочно-кишечные кровотечения, прободениекишечника; геморрой,  нечастые: увеличениеаппетита, затрудненное глотание, метеоризм,  недержание кала,  кандидозслизистой оболочки рта,  частые: диспепсия,рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

-иммунная система

очень редкие: аллергические реакции(анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

-костно-мышечная система

очень редкие: увеличение активностикреатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит,миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз,мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

-нервная система

редкие: бред, эйфория, буккоглоссальныйсиндром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженныерефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые:дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия,тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, паническиереакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт,гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, миоклонус, подавленноенастроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышеннаячувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательнойреакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром,психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенноеслюноотделение,  суицидальные иманиакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивлениевыполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница,сонливость, синдром «беспокойных ног» (акатизия),

-дыхательная система

редкие: кровохарканье, аспирационнаяпневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отеклегких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые:астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

-кожа и кожные покровы

редкие: макулопапулезная сыпь,эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобулезная(пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые:сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

-органы чувств

редкие: усиленное слезотечение, частоемигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния,фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, катаракта,потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит

-мочеполовая система

редкие: боли в молочной железе, цервицит,галакторея, аноргазмия, жжение при мочеиспускании, глюкозурия, гинекомастия(увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненнаяэрекция; нечастые: цистит,  бактериурия,гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение,вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия; частые: недержаниемочи.

-организм в целом

редкие: боли в горле, скованность в спине,головные боли,  тотальный кандидоз,синдром Мендельсона; нечастые:  отеклица, недомогание, светочувствительность, озноб, тризм, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобныйсиндром, периферические отеки, боли в области  шеи.

-метаболические  нарушения, связанные с питанием

редкие: гиперкалиемия, подагра,гипернатриемия,  гипогликемическаяреакция; нечастые: обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипергликемия,гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенноесодержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия,  креатининемия, билирубинемия, повышенныйуровень лактатдегидрогеназы в крови, ожирение; частые: потеря веса, повышениеуровня креатинфосфокиназы в крови.

Противопоказания

- повышенная чувствительность карипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата

- возраст до 18 лет.

С осторожностью - у пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца илиперенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениямипроводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполага­ющимик гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) всвязи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов ссудорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможнысудороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, приинтенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергическихпрепаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушатьтерморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии вследствиинарушения моторной функции пищевода; у пациентов, страдающих ожирением и приналичии диабета в семье.

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено значимого влияния H2-блокаторагистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секрециисоляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизмаарипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованияху здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол)уменьшали клиренс Абилифая при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно.Поэтому следует уменьшать дозу препарата при использовании его в сочетании сингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг препарата вместе скарбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmaxи AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC егоактивного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидатьаналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.  

В метаболизме арипипразола in vitro неучаствуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1,в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами(например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с30 мг Абилифая QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетикуарипипразола.

В клинических исследованиях Абилифая вдозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6(декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4(декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболитдегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro.Маловероятно клинически значимое влияние Абилифая на лекарства,метаболизируемые с участием этих ферментов.

Особые указания

Суицидные попытки – склонность к суицидныммыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должнасочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться вминимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия – риск развития позднейдискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками,поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезииследует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапииэти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром -при лечении Абилифаем, описан угрожающий жизни симптомо­комплекс, известный подназванием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдромпроявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики инестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальноедавление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногдавозникают увеличение активности креатинфосфокиназы в крови, миоглобинурия(рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновениясимптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки применение препарата должно бытьотменено.

Гипергликемия и сахарный диабет – Гипергликемия,в отдельных случаях,  может достичьвысоких цифр и привести к гиперосмолярной коме. Больные, у которыхдиагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровняглюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновениясахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) должны проводитьопределение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессеприема препарата. У любых пациентов, принимающие Абилифай, необходим постоянныймониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенноемочеиспускание, полифагию, слабость).

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемыхисследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности,только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск дляплода.  Кормить грудью при применениипрепарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортными средством или потенциально опаснымимеханизмами

 Приназначении препарата  пациент должен бытьпредупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлениитранспортными средствами.

Передозировка

Симптомами передозировки  являются тошнота, рвота, слабость, понос исонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимыеизменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приемавзрослыми пациентами до 450 мг Абилифайя свидетельствует о возможном развитиитахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятсяэкстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение: при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей,оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение.Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца срегистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемойпередозировки  необходимо тщательноемедицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через одинчас после приема Абилифая, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%,соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применениигемодиализа при передозировке  нет,благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат не выводитсяпочками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы  крови.

Формы выпуска и упаковка

По 7 таблеток в блистер Al/Al,ламинированный полиамидной пленкой и ПВХ. По 4 блистера вместе с инструкцией по применение в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре от +15 до +300С в сухомместе.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

 

АбилифайАбилифай цена. Купить Абилифай в Москве.

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв: Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке: