Скидка
эменд, эменд цена, эменд купить

ЭМЕНД / EMEND

 

Международное наименование:

Апрепитант (Aprepitant)

Групповая принадлежность:

Противорвотное средство - нейрокининовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН):

Апрепитант

Описание для торгового наименования:

Эменд

Лекарственная форма:

капсулы, капсул набор

Фармакологическое действие:

Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р; избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3 тыс. раз выше, чем для др. ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы. Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими ЛС (в т.ч. цисплатином), за счет центрального механизма действия: проникает в головной мозг и связывается с мозговыми НК-рецепторами, ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Показания:

Предупреждение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных высоко- или умеренно-эметогенными противоопухолевыми ЛС (в комбинации с др. противорвотными препаратами).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

Побочные действия:

Наиболее частые побочные эффекты при высоко эметогенной химиотерапии: икота (4.6%), слабость/утомляемость (2.9%), повышение активности АЛТ (2.8%), запор (2.2%), головная боль (2.2%), анорексия (2.0%); при умеренно эметогенной химиотерапии - повышенная утомляемость (2.5%). Часто (более 1/100 и менее1/10), редко (более 7/7000 и менее 1/100). Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, фебрильная нейтропения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушения сновидений, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны ССС: редко - брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко - тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва 12-перстной кишки, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, энтероколит, вздутие живота, стоматит. Со стороны кожных покровов: редко - сыпь, угри, повышенная фоточувствительность, повышенная потливость и продукция сальных желез, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечные спазмы, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, дизурия, поллакиурия. Лабораторные показатели: часто - повышение активности АЛТ и ACT; редко - повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия. Прочие: часто - слабость/повышенная утомляемость; редко - отеки, приступообразные ощущения жара (<приливы>), дискомфорт в грудной клетке, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции. В единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (на фоне химиотерапии), ангионевротический отек и крапивница (при монотерапии апрепитантом).

Способ применения и дозы:

Внутрь, не зависимо от приема пищи, в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами 5-НТ3-рецепторов. Рекомендуемая доза - 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 разв день утром во 2-й и 3-й дни. Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности, у пожилых пациентов, при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности, при почечной недостаточности (в т.ч. тяжелой с КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе) не требуется.

Особые указания:

Во время лечения и в течение 1 мес после приема последней дозы апрепитанта следует использовать альтернативные методы контрацепции. Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось; при беременности применять не рекомендуется. Данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет. В период лактации следует принять решение о прекращении кормления или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием препарата на грудных детей.

Взаимодействие:

Одновременное назначение с варфарином может привести к клинически значимому снижению международного нормализованного отношения (MHO). Не отмечено влияния апрепитанта на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением MHO на 14% через 5 дней после окончания приема апрепитанта. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно контролировать MHO в течение 2 нед при каждом цикле химиотерапии, и особенно через 7-10 дней после начала приема апрепитанта по 3-х дневной схеме. Эффективность пероральных гормональных контрацептивов может снизиться в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата. Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором CYP3A4, а также индуктором CYP2C9: может повышать концентрацию в плазме ЛС, метаболизм которых происходит под действием CYP3A4. Не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом, т.к. ингибирование CYP3A4 апрепитантом повышает концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни побочным эффектам. Индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение с этими или др. препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (в т.ч. фенитоин), снижает их концентрации в плазме. Уменьшает AUC толбутамида (субстрат CYP2C9), на 23% в 4-й день, на 28% в 8-й день и на 15% в 15-й день (толбутамид в однократной дозе 500 мг принимался перед началом 3-х дневной схемы терапии апрепитантом на 4-й, 8-й и 15-й день). Взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами переносчика Р-гликопротеина, маловероятно (отсутствие взаимодействия с дигоксином). Не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику антагонистов 5НТЗ-рецепторов (ондансетрона, гранисетрона и гидродоласетрона - активного метаболита доласетрона). Повышает AUC дексаметазона (внутрь) в 2.2 раза, метидпреднизолона (в/в) - в 1.3 раза и метилпреднизолона (внутрь) - в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при пероральном применении в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при в/в - на 25%, при пероральном - на 50% соответственно. При одновременном применении с химиотерапевтическими ЛС, метаболизм которых главным образом или частично происходит с участием CYP3A4 (этопозид, винорелбин, доцетаксел и паклитаксел) коррекции доз этих препаратов не требуется, однако рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, получающих данные препараты, и дополнительное наблюдение. При одновременном пероральном приеме мидазолама отмечено увеличение AUC мидазолама. Возможное повышение концентрации в плазме мидазолама или др. бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется с участием CYP3A4 (алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении этих препаратов. Одновременный прием ЛС, ингибирующими активность CYP3A4, может привести к увеличению концентрации апрепитанта в плазме; необходимо с осторожностью назначать апрепитант в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом). Одновременный прием с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с дилтиаземом) не вызывает клинически значимых изменений концентрации апрепитанта в плазме. Одновременный прием с ЛС, являющимися мощными индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицином), может привести к уменьшению концентрации апрепитанта в плазме и, соответственно к снижению эффективности апрепитанта. У пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией прием апрепитанта в дозе 230 мг в комбинации с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 5 дней повышает AUC апрепитанта в 2 раза и дилтиазема в 1.7 раза, что не приводило к ЧСС или АД по сравнению с изменениями данных показателей при приеме только дилтиазема. Одновременный прием апрепитанта 1 раз в день в дозе 85 мг или 170 мг и пароксетина в дозе 20 мг раз в день приводил к снижению AUC на 25% и Сmax на 20% как для апрепитанта, так и для пароксетина.

 

 

 

Эменд. Эменд цена. Эменд купить

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв: Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке: