СИНДРОНАТ / SINDRONAT

 

 

Форма выпуска препарата Синдронат

По 10 капсул упаковывают в контурнуюячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. Одна капсула содержит активное вещество –  динатрия клодронататетрагидрата 500 мг, эквивалентно динатрия клодронату безводному 400 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат,глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol ATO 5), кремния диоксидколлоидный безводный.

Состав капсул: корпус -  титана диоксид (Е 171), желатин; крышечка - титана диоксид (Е 171), индигокармин– FD&C Blue 2 (Е 132), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Описание препарата Синдронат

Твердые желатиновые капсулы  (размер № 1), с непрозрачным белым корпусом соттиском «400 mg» черного цвета и непрозрачной зеленой крышечкой с оттиском «SINDRONAT®»черного цвета. Содержимое капсул – белый, частично гранулированный порошок.     

Фармакологические свойства препарата Синдронат

Фармакокинетика

Всасывание клодроновой кислоты вжелудочно-кишечном тракте происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Максимальная концентрация всыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30минут. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другимдвухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижаетсяпри приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащимидвухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приемапищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 минут – 69%,соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо).Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты вжелудочно-кишечном тракте также наблюдаются, как среди различных пациентов, таки у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателяхвсасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходедлительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Связывание клодроновой кислоты с белкамиплазмы крови низкое.

Выведение клодроновой кислоты из сывороткикрови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодомполувыведения около 2 часов  и фазойэлиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочносвязывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организмаглавным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение несколькихдней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью(около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечныйклиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Явная связь между концентрацией клодроновойкислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциямиотсутствует. Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста,метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечнойнедостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Фармакодинамика

Клодроновая кислота относится к группебисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонатыобладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основныммеханизмом действия препарата Синдронат является подавление активности остеокластови уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. Синдронат подавляетактивность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, атакже выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитациюфосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживаютагрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворениеэтих кристаллов.

При применении Синдроната в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния нанормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Синдронат снижает частоту развитияметастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельнымраком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалосьснижение смертности.

 Показания к применению препарата Синдронат

- остеолиз при злокачественных опухолях (втом числе при метастазах)

- гиперкальциемия при злокачественныхопухолях

- профилактика развития костных метастазовпервичного рака молочной железы.

 Способ применения препарата Синдронат и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 4капсулы Синдроната (1600 мг клодроновой кислоты) один раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу. Максимальная доза составляет 8 капсул (3200мг). При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема.  У пациентов с почечной недостаточностью (клиренскреатинина 10 - 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозировку препарата вдвое. Рекомендуетсяприменять препарат утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препаратав течение часа следует воздержаться от еды или питья (за исключением воды).Если есть необходимость, то вторую дозу препарата следует принять междуприемами пищи через 2 часа после и за 1 час до еды или питья (за исключениемводы) и приема других лекарственных средств.

Синдронат нельзя применять вместе смолоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другиедвухвалентные катионы, так как они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

 Продолжительностьлечения зависит от состояния больного.

Побочные действия препарата Синдронат

Часто

- тошнота, рвота, диарея

- бессимптомная гипокальциемия

Редко

- повышение уровня паратероидного гормона вплазме крови

- кожные реакции, проявляющиеся обычно какиндивидуальная кожная гиперчувствительность

- почечная недостаточность (повышениеуровня креатинина и протеинурия в сыворотке крови), острая почечнаянедостаточность, особенно после быстрого введения

- повышение уровней аминотрансфераз,превышающие в два раза нормы без ухудшения функции печени

- симптоматическая гипокальциемия

- острая лимфоцитарная лейкемия

Очень редко

- ухудшение дыхательных функций у пациентовс бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину

- гиперчувствительность, проявляющаяся какреспираторные расстройства

В отдельных случаях

- развитие остеонекроза челюстной кости,главным образом у пациентов, ранее получавших амино-бисфосфонаты, такие какзолендроновая кислота и памидронат

Противопоказания препарата Синдронат

- повышенная чувствительность к препарату,другим бисфосфонатам

- сопутствующая терапия другимибисфосфонатами

- тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина < 10 мл/мин)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 Лекарственные взаимодействия препарата Синдронат

При одновременном применении Синдроната с    нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, чаще всего с диклофенаком, отмечались случаи нарушения функциипочек. При одновременном применении Синдроната с эстрамустина фосфатапроисходит уменьшение содержания последнего в сыворотке крови. Приодновременном применении Синдроната с аминогликозидами повышается рискдлительной гипокальциемии (комбинацию назначать с осторожностью).

 Особые указания применения препарата Синдронат

Обеспечение достаточной гидратации организмаособенно важно при применении Синдроната, а так же для больных сгиперкальциемией и почечной недостаточностью. С осторожностью следует применятьСиндронат у пациентов с почечной недостаточностью. В период лечения следуетконтролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Особенности влияния на способностьуправлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Данных о негативном влиянии Синдроната наспособность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей высокойскорости психических и физических реакций нет. 

 Передозировка препарата Синдронат

Симптомы: повышение уровня креатинина всыворотке крови и нарушение функции почек.

Лечение: Лечение симптоматическое. Необходимообеспечить адекватную гидратацию, контролировать состояние функции почек иуровень кальция в сыворотке крови.

Условия хранения препарата Синдронат

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок  хранения 3 года. Препарат нельзя применять по истечениисрока годности, указанного на упаковке.

 

 

 

Синдронат

Написать отзыв

Ваше Имя:


Ваш отзыв: Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо           Хорошо

Введите код, указанный на картинке: